In den letzten Jahren gab es eine neue Klasse von Medikamenten für die Behandlung von Diabetes, SGLT2-Hemmer, der vollständige Name ist Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein-2-Hemmer, die repräsentativen Medikamente sind Dagliflozin, Engeletin, Cagliflozin, diese Klasse. Für die Mehrheit der Diabetes-Patienten kann ein wenig neuer sein, einige Schätzungen sind erst in den letzten ein oder zwei Jahren zu verwenden beginnen.

Und Metformin ist relativ alt Glukose-senkende Medikamente, die Verwendung von Jahren älter, aber das bedeutet nicht, dass die neuen Glukose-senkende Medikamente sind unbedingt besser als die alten Glukose-senkende Medikamente, jeder hat seine eigenen Stärken, je nach der spezifischen Situation dieses Patienten. Einige können Metformin verwenden, einige können Dagliflozin verwenden, einige können besser sein, und einige können in Kombination verwendet werden, wird besser sein.

Der Grund, warum manche sagen, dass neuere Medikamente wie Dagliflozin besser abschneiden als Metformin, liegt wohl darin, dass sie darin eine Besonderheit sehen. Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein-2-Hemmer haben in der Tat einen eigenen Wirkmechanismus, der sie von anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln unterscheidet, und sie haben auch hypoglykämische Nebenwirkungen. Schauen wir uns diese Art von Medikamenten einmal genauer an.

A. Dagliflozin, Engeletin, Cagliflozin, wie senken sie den Blutzucker?

Allgemeine menschliche Blutglukose, solange mehr als 10mmol / L (Nieren-Glukose-Schwelle), Glukose wird mit dem Urin, Blut-Glukose mehr als die Nieren-Glukose-Schwelle, desto mehr Glukose wird entladen werden, so dass die allgemeine Situation kann die Blut-Glukose stabil, überschüssige Glukose uriniert werden aus. Glukose in den Nierentubuli, vor allem durch die renalen tubulären Auskleidung der Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2 Reabsorption zurück ins Blut, in der Tat, ein einfaches Verständnis der Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2 ist gleichbedeutend mit dem Urin Glukose-Träger.

Und diabetischen Patienten aus der Anpassung der Niere überschüssige Glukose Entlastung, Nieren-Glukose-Schwelle als die durchschnittliche Person ist hoch, kann es so hoch wie 16mmol / L, dieses Mal, auch wenn der Blutzucker erreicht 15mmol / L, gibt es keine Urin-Glukose Entlastung, die macht Rückresorption von Glukose erhöht, Blutzucker ist natürlich hoch.

Es gibt 6 Brüder in der Familie der Natrium-Glukose-Cotransporter-Proteine, von denen der Typ 2 ein wichtiges Mitglied der Familie ist. Das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2 ist für die Rückresorption von 90 % des Harnzuckers im proximalen Tubulus verantwortlich, und die anderen 10 % des Harnzuckers werden durch das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 1 an der Membran der distalen Tubuluszellen rückresorbiert. Daher können Natrium-Glucose-Cotransporter-Protein-2-Hemmer den Blutzucker senken, indem sie die Rückresorption von Glucose im Urin hemmen und die Ausscheidung von Glucose im Urin fördern.

Apropos, sowohl Dagliflozin als auch Empagliflozin hemmen das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2, so dass sie nur 90 % der Glukoserückresorption im Urin hemmen, während Cargliflozin das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2 und das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 1 hemmt, so dass es 100 % der Glukoserückresorption im Urin hemmen kann. Es zeigt sich also, dass Cagliflozin eine stärkere hemmende Wirkung auf den Harnzucker hat.

B. Wie sind Dagliflozin, Empagliflozin und Cargliflozin im Vergleich zu anderen blutzuckersenkenden Medikamenten? Welche anderen Wirkungen als die Senkung des Blutzuckerspiegels haben sie?

Arzneimittel der Klasse Dagliflozin, Empagliflozin und Cagliflozin haben eine glukosesenkende Wirkung, die mit der von Metformin vergleichbar ist, und sind der größeren Klasse von Selegilin, Riligilin und Saxagilin sowie der größeren Klasse von Gliclazid, Glimepirid und Gliquidon überlegen.

Diese Medikamente können das glykosylierte Hämoglobin um 0,5%-1% senken; wie Metformin können sie das Körpergewicht reduzieren, was zu einem Gewichtsverlust von 1,5-3,5 kg führt; sie können auch den Blutdruck senken, was zu einem Rückgang des systolischen Blutdrucks um 3-5 mmHg führt; sie können auch den Harnsäurespiegel senken; sie können die Eiweißausscheidung im Urin verringern; sie können die Triglyceride senken und das HDL Cholesterin. In Kombination mit Insulin kann die Insulindosis um 5,9-8,7 Einheiten pro Tag reduziert werden. Darüber hinaus hat die klinische Praxis bewiesen, dass diese Art von Hypoglykämie-Medikamenten signifikante schützende Wirkungen auf Herz-Kreislauf- und Hirngefäße hat.

C. Was muss ich bei der Einnahme von Dagliflozin, Engeletin und Cargliflozin beachten?

Diese Klasse von Arzneimitteln erhöht nicht das Risiko einer Hypoglykämie, wenn sie allein angewendet wird, und es muss auf Hypoglykämie geachtet werden, wenn sie in Kombination mit Insulin oder Glargin XX, einer Klasse von Arzneimitteln, angewendet wird. Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen sind Harnwegsinfektionen, die meist leicht bis mittelschwer sind und gegen die eine antiinfektive Behandlung wirksam ist.

Da die überschüssige Glukose mit dem Urin ausgeschieden wird, ist Glukose im Urin leicht zu vermehren Bakterien, so müssen Sie mehr Wasser zu trinken, um die Ausscheidung zu fördern, wenn nötig, orale Natriumbicarbonat-Tabletten zu alkalisieren den Urin, sondern auch die Verwendung von Amoxicillin oder Cephalosporine und andere antibakterielle Medikamente für die symptomatische Behandlung.

Also für Typ-2-Diabetes mellitus in Kombination mit Bluthochdruck, Hyperlipidämie, hohe Harnsäure, oder übergewichtige Patienten, nach Diät und Bewegung, schlechte Blutzuckerkontrolle Patienten, und kann nicht tolerieren Metformin oder schlechte therapeutische Wirkung von Patienten, vor allem mit kardiovaskulären und zerebralen vaskulären Erkrankungen oder kardiovaskulären und zerebralen vaskulären Erkrankungen Hochrisikofaktoren der Patienten, die Verwendung von Dagliflozin diese Art von Medikamenten ist sehr gut geeignet, sondern erfordert die Patienten glomeruläre Filtrationsrate ist vorzugsweise über 45, aber erfordern die Patienten glomeruläre Filtrationsrate ist besser als 45. Andernfalls wird die Wirksamkeit abgezinst werden.

Die von der US-amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA zugelassenen Anfangsdosen von Dagliflozin, Empagliflozin und Cargliflozin betragen 5 mg, 10 mg und 100 mg, und die Höchstdosis von 10 mg, 25 mg und 300 mg kann je nach den Erfordernissen der Blutzuckerkontrolle und der Verträglichkeit auf einmal täglich angepasst werden. Dagliflozin und Empagliflozin können vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden, während Cargliflozin vor der ersten Hauptmahlzeit eingenommen werden muss.

Seit seiner Einführung im Jahr 1957 wurde Metformin wegen seiner sicheren und wirksamen blutzuckersenkenden Wirkung als "Wundermittel" gepriesen und hat aufgrund seiner klinischen Wirksamkeit und Sicherheit ständig den ersten Platz unter den blutzuckersenkenden Medikamenten eingenommen. Doch mit dem Fortschritt der Zeit und der Entwicklung von Wissenschaft und Technik kommen neue blutzuckersenkende Medikamente auf, kann die Position von Metformin ins Wanken geraten?

Unter den vielen neuen Medikamenten sticht der neue diabetische Blutzuckersenker SGLT2 hervor. Die wichtigsten, die derzeit auf dem Markt sind, sind Dagliflozin und Engeletin. Der folgende Redakteur wird mit Ihnen über die jeweiligen Besonderheiten dieses Neulings und von Metformin sprechen. Zunächst einmal gehören die beiden zu den besten, was die zuckersenkende Wirkung angeht, und das ist auch gut so, denn sie sind nicht auf die Insulinzellen angewiesen, um die Rolle des Zuckersenkers zu spielen. Allerdings unterscheiden sie sich in ihrer Wirkungsweise: Metformin wirkt direkt auf den Prozess des Zuckerstoffwechsels, fördert die anaerobe Fermentation von Zucker und erhöht die Aufnahme und Verwertung von Glukose in peripheren Geweben wie Muskeln und Fett. Das Natrium-Glukose-Co-Transporter-Protein 2 (SGLT2) wird in den proximalen Nierentubuli exprimiert und ist der Haupttransporter, der für die Glukoserückresorption aus der Nierentubulusfiltration verantwortlich ist. Durch die Hemmung von SGLT2 reduziert das neue Medikament die Rückresorption von gefilterter Glukose und senkt die renale Schwelle für Glukose, wodurch die Glukoseausscheidung im Urin erhöht wird. Zweitens sind die beiden Medikamente in Bezug auf die Gewichtsabnahme und den Schutz des Herz-Kreislauf-Systems nicht voneinander zu unterscheiden. Bei fettleibigen Typ-2-Diabetikern können beide das Gewicht reduzieren. Auch hier gilt, dass beide Medikamente bei alleiniger Anwendung seltener zu Hypoglykämien führen. Nach den Vorteilen muss auch über die Nachteile gesprochen werden. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen von Metformin sind gastrointestinale Reaktionen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Müdigkeit, Dyspepsie, Bauchbeschwerden und Kopfschmerzen. Wichtige unerwünschte Wirkungen von SGLT2-Hemmern sind Symptome wie niedriger Blutdruck, akute Nierenschäden und Nierenfunktionsstörungen sowie urogenitale Infektionen.

Wie bei Arzneimitteln gibt es therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen. Im Zeitalter der Präzisionsmedizin gibt es nicht mehr das eine Medikament, das das andere übertrifft, sondern es kommt darauf an, welches Medikament für die jeweilige Erkrankung am besten geeignet ist.

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Bevor wir diese Frage beantworten, sollten wir uns ansehen, was genau Metformin zu bieten hat.

Metformin wird seit seiner Entdeckung und offiziellen Markteinführung seit mehr als einem halben Jahrhundert zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt. In mehr als einem halben Jahrhundert der Anwendung kann gesagt werden, durch Stürme gegangen zu sein, aber hat im Bereich der oralen Hypoglykämie-Agenten für die Behandlung von Typ-2-Diabetes aktiv gewesen, kann nicht gesagt werden, nicht fest zu sein.

Obwohl es bei der Markteinführung von Metformin eine gewisse Kontroverse über die Laktatazidose gab, führte eine zusammenfassende Analyse nach so vielen Jahren der Anwendung zu dem Schluss, dass Metformin zwar die Milchsäurekonzentration im Körper erhöht, es aber keine konkreten Hinweise auf eine durch Metformin verursachte Laktatazidose gibt. Darüber hinaus wird Metformin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, aber es verursacht keine Nierenschäden, außer dass es reduziert oder abgesetzt werden muss, wenn die Nierenfunktion des Patienten nachlässt, da dies zu einer Anhäufung des Arzneimittels im Körper führen kann. Es ist bekannt, dass Metformin nur eine einzige gastrointestinale Nebenwirkung hat, d. h. bei einigen Patienten können nach der Einnahme von Metformin Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, ein metallischer Geschmack im Mund und andere Symptome auftreten, aber die meisten dieser Patienten haben keine schwerwiegenden Symptome, und diese Symptome verschwinden auf natürliche Weise nach 2 bis 4 Wochen der dauerhaften Einnahme.

Es gibt immer mehr Belege dafür, dass Metformin neben der Kontrolle des Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus auch Anti-Tumor-, Anti-Aging-, Anti-Alzheimer- und andere positive Wirkungen entfalten kann, auch wenn diese nur im Labor während der Zeit der theoretischen oder tierexperimentellen Forschung untersucht wurden und nicht als Mainstream-Anwendungen verfügbar sind. Der in der Industrie am meisten propagierte Vorteil von Metformin für Patienten mit Typ-2-Diabetes ist seine Fähigkeit, die großen Blutgefäße des Patienten zu schützen und kardiovaskuläre Ereignisse und Todesfälle zu verringern. Eine solche Schlussfolgerung ist jedoch aufgrund der Art der Studie nicht hinreichend aussagekräftig, da solche Studien entweder einen geringen Stichprobenumfang haben oder nachträglich Untergruppenanalysen hinzugefügt wurden.

Meiner Meinung nach ist der größte Vorteil von Metformin der Preis. Metformin kann als das billigste Hypoglykämie-Medikament angesehen werden, wenn man die gleiche hypoglykämische Wirkung erzielt. Das Wort "billig" erspart den Marketingabteilungen der Pharmaunternehmen oft eine Menge Arbeit.

SGLT2-Hemmer sind eine neue Art von oralen Hypoglykämie-Medikamente, der wichtigste Mechanismus ist die Ausscheidung von Glukose durch die Nieren zu erhöhen, um die Wirkung der Blutzuckersenkung zu erhalten, und dieser Mechanismus ist ein physiologischer Mechanismus aus dem menschlichen Körper selbst, im Grunde nicht dazu führen, Hypoglykämie als Nebenwirkung.

SGLT2-Hemmer sind wirksam bei der Verringerung von kardiovaskulären Ereignissen und Todesfällen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Dies geht aus einer Reihe von bevölkerungsbasierten Studien hervor, die bisher verfügbar sind und deren Evidenzgrad höher ist als der von Metformin, da es sich um große, vorab konzipierte, randomisierte kontrollierte Studien handelt.

Auch wenn die Industrie diesen Medikamenten optimistisch gegenübersteht, kann man nicht sagen, dass sie frei von Nebenwirkungen sind. So haben Studien zu Cagliflozin ergeben, dass es die Wahrscheinlichkeit einer Amputation erhöhen kann, was der Rehabilitation des diabetischen Fußes nicht zuträglich ist, sowie die Wahrscheinlichkeit von Harnwegsinfektionen bei Diabetikern und die Menge an Ketonkörpern bei Diabetikern erhöhen kann, aber die Mängel überdecken nicht die Schwächen, und die kardiovaskulären Vorteile dieser Medikamente bei Typ-2-Diabetes überwiegen bei weitem die Kosten ihrer Nebenwirkungen. Die kardiovaskulären Vorteile überwiegen bei weitem die Kosten der Nebenwirkungen.

Allerdings ist es erwähnenswert, dass diese Art von Medikament ist relativ spät auf dem Markt, so dass die Krankenversicherung Verhandlungen sind noch im Gange, viele Orte haben noch nicht in der Krankenversicherung, die Verwendung von denen erfordert out-of-pocket Ausgaben, der Preis ist teurer.

Hut ab vor der Antwort des oben genannten Apothekers aus Yixian, die sehr systematisch und umfassend ist. Unser Mikrozucker-Dr. Jiang hat in der Live-Schulung vor nicht allzu langer Zeit auch diese Art von Medikamenten erwähnt, seine Erklärung ist leichter zu verstehen, jetzt ist dieser Teil des Inhalts des Textes zusammengefasst, als Antwort auf die Antwort des Fragestellers.

Was die SGLT2-Hemmer betrifft, so wurden 2017 gerade zwei dieser Medikamente in China eingeführt, nämlichDagliflozin und Engeletin.

Dieses Medikament hat eine Art zaghaftes Debüt auf der Diabetes-Behandlungsszene gegeben (immerhin gibt es Metformin schon seit mehr als neunzig Jahren). Die SGLT2-Hemmer selbst haben viel zu bieten.Stabile hypoglykämische Wirkung, nicht leicht auftretende HypoglykämieEs kann in einer vollständigen Diabetesbehandlung eingesetzt werden, d. h. es kann allein, in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder mit Insulin verwendet werden, und ist ebenso weit verbreitet wie Metformin.

Im Vergleich zu Metformin sind SGLT2-Inhibitoren für Blutzuckerkonsumenten mit gleichzeitiger kardiovaskulärer Erkrankung (z. B. Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit) besser geeignet.Es kann den Blutdruck und die Blutfette senken, die Häufigkeit von kardiovaskulären Ereignissen verringern usw.Diese zusätzlichen Vorteile sind größer als die anderer Arzneimittel, bei denen dieRosiglitazar ist das erste Medikament zur Senkung des Blutzuckerspiegels, das von der FDA als wirksam zur Verringerung der kardiovaskulären Mortalität anerkannt wurde. Es stimmt also, dass selbst Metformin zu diesem Zeitpunkt unerreichbar ist.

Interessanterweise ist der spezifische Mechanismus zur Senkung des Blutzuckerspiegels bei solchen Medikamenten, dieAnstatt den Blutzucker bei Diabetikern zu senken, wird der Blutzucker durch eine Erhöhung der mit dem Urin ausgeschiedenen Glukosemenge gesenkt.Das Ziel des Medikaments, das Natrium-Glukose-Cotransporter-Protein 2 (SGLT2), ist wie ein Ventil am Nierentubulus, und dieses Ventil ist bei normalem Blutzuckerstatus fest geschlossen, aber bei einem hyperglykämischen Status gelangt mehr oder weniger Glukose durch das Ventil in den Urin, so dass es in der Lage ist, Glukose im Urin der Zuckerabhängigen nachzuweisen. Das Medikament wiederum öffnet das Ventil weiter, so dass mehr Glukose in den Urin gelangen kann, was zu einer Erhöhung der mit dem Urin ausgeschiedenen Glukosemenge und zu einer Verringerung der im Blutkreislauf verbleibenden Glukosemenge führt, wodurch das Ziel der Blutzuckersenkung erreicht wird.

Das liegt auch an seinem spezifischen Wirkmechanismus, der die Glukosemenge im Urin erhöht, die einen Nährboden für Mikroorganismen darstellt.Die wichtigste unerwünschte Wirkung ist, dass es zu Infektionen des Urogenitaltrakts führen kann, weshalb es für ältere oder schwächere Zuckerkonsumenten nicht empfohlen wird.

Wenn Sie weitere Fragen zum Thema Diabetes haben, hinterlassen Sie sie in den Kommentaren, und ich melde mich bei Ihnen, sobald ich sie sehe~!

Die obige Antwort wurde von Dr. Jiang Peiwu, MicroSugar Doctor, gegeben.

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