Sie können die Aufmerksamkeit auf die Baidu Bärentatze Nummer: Glukose-senkende Medikamente, die gut auf die spezifische Einführung ist

Auf dem Markt gibt es eine breite Palette von blutzuckersenkenden Medikamenten, die sich in folgende Kategorien einteilen lassen

Insulinotropie

Insulinotrope Wirkstoffe sind die alternativen Hypoglykämiemittel der ersten Wahl, zu denen sowohl Sulfonylharnstoffe als auch Nicht-Sulfonylharnstoffe gehören. Sie wirken hauptsächlich durch die Förderung der Insulinsekretion, indem sie ATP-abhängige Kaliumkanäle hemmen, was zu einem K+-Efflux, einer Depolarisierung der β-Zellen und einem Ca2+-Efflux führt und die Insulinsekretion induziert. Außerdem verstärken sie die Insulinwirkung, indem sie die Bindung des Insulins an seinen Rezeptor erhöhen und die Postrezeptor-Insulinresistenz aufheben.

Sulfonylharnstoff-Agonisten

(i) Glipizid (Mebidazid, Ruiyinen, Disha, Ibidazid, Udalin): Es handelt sich um einen Sulfonylharnstoff der zweiten Generation mit schnellem Wirkungseintritt, dessen Wirkung im menschlichen Körper 6-8 Stunden anhält und der besonders wirksam zur Senkung der postprandialen Hyperglykämie beiträgt; da sein Metabolit inaktiv ist und schneller ausgeschieden wird, ist die Wahrscheinlichkeit, dass er hypoglykämische Reaktionen hervorruft, geringer als bei Glibenclamid und er eignet sich für die Anwendung bei älteren Patienten.

(ii) Gliclazid (Damicam): Es handelt sich um einen Sulfonylharnstoff der zweiten Generation, dessen Wirksamkeit mehr als 10-mal stärker ist als die des Toluolsulfonylharnstoffs der ersten Generation; außerdem hemmt es die Adhäsion und Aggregation von Blutplättchen, was die Bildung von Mikrothrombosen wirksam verhindern kann und somit der Mikroangiopathie bei Diabetes mellitus Typ 2 vorbeugt. Es eignet sich für Erwachsenen-Diabetes mellitus Typ 2, Diabetes mellitus Typ 2 mit Fettleibigkeit oder mit Gefäßläsionen. Bei älteren Menschen und Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion ist es mit Vorsicht zu verwenden.

(c) Glibenclamid (euglykämisch): ein Sulfonylharnstoff der zweiten Generation, der von allen Sulfonylharnstoffen die stärkste blutzuckersenkende Wirkung hat, die 200-500-fache des Toluolsulfonylharnstoffs, und dessen Wirkung 24 Stunden lang anhalten kann. Es kann bei leichtem und mäßigem, nicht insulinabhängigem Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt werden, neigt jedoch zu hypoglykämischen Reaktionen und sollte bei älteren Menschen und Personen mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

(iv) Glipizid (Clomid): 20-mal stärker als die Toluolsulfonylharnstoffe der ersten Generation, leichter resorbierbar und weniger blutzuckersenkend als Glibenclamid; seine Wirkung hält 24 Stunden lang an. Es kann bei nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt werden.

(e) Glimepirid (Amaryl): Es handelt sich um einen oralen Sulfonylharnstoff der dritten Generation; sein Wirkmechanismus ist derselbe wie der anderer Sulfonylharnstoffe, aber er kann die Glukoseaufnahme im Herzen über einen Weg erhöhen, der nicht mit Insulin zusammenhängt, und wirkt sich weniger auf das Herz-Kreislauf-System aus als andere orale Hypoglykämika; seine Halbwertszeit im Körper kann bis zu 9 Stunden betragen, und er muss nur einmal täglich oral eingenommen werden. Es ist für nicht insulinabhängigen Typ-2-Diabetes mellitus angezeigt.

(vi) Gliquidone (Glucophage): orales Sulfonylharnstoff-Hypoglykämikum der zweiten Generation, ein hochaktiver Wirkstoff, der die β-Zellen der Inselzellen der Bauchspeicheldrüse stimuliert und an spezifische Rezeptoren auf der Membran der β-Zellen bindet, um die Produktion einer angemessenen Menge Insulin zu induzieren und so die Blutzuckerkonzentration zu senken. Die maximale Blutkonzentration wird nach 2~2,5 Stunden nach oraler Verabreichung des Produkts erreicht, das schnell und vollständig absorbiert wird. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5 Stunden, der Stoffwechsel ist vollständig, seine Metaboliten haben keine hypoglykämische Wirkung, die meisten Metaboliten werden über die Galle ausgeschieden. Es eignet sich für leichten und mittelschweren, nicht insulinabhängigen Typ-2-Diabetes mellitus mit unbefriedigender Wirksamkeit einer alleinigen diätetischen Kontrolle, wobei die B-Zellen der Bauchspeicheldrüse des Patienten eine gewisse Insulinsekretionsfunktion haben und es keine schwerwiegenden Komplikationen gibt.

Die oben genannten Sulfonylharnstoffe sind die gebräuchlichsten Hypoglykämie-Wirkstoffe, und ihre hypoglykämische Stärke ist in der folgenden Reihenfolge vom stärksten zum schwächsten: Glibenclamid > Glipizid > Gliquidon > Gliclazid.

Nicht-Sulfonylharnstoff-Anis-Säure-Derivate laktogene Wirkstoffe

Es kann die gestörte Frühphase der Insulinsekretion direkt verbessern und hat einen einzigartigen Vorteil bei der Senkung des postprandialen Blutzuckerspiegels. Es wurde festgestellt, dass die Insulinsekretion in der mit Reglanercept behandelten Gruppe wieder auf das Niveau der gesunden Kontrollgruppe gebracht werden konnte. Repaglinid stellt auch die pulsierende Insulinsekretion wieder her und verbessert in gewissem Maße die Insulinempfindlichkeit. Häufig verwendete Medikamente sind Reglanat und Nagorelinid. Repaglinid (Novaluron): Dieses Medikament verursacht keine schwere Hypoglykämie, verursacht keine Leberschäden und wird von Patienten mit mäßiger Leber- und Nierenschädigung gut vertragen, hat weniger Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und eignet sich zur postprandialen Blutzuckerkontrolle.

Metformin

Metforminhydrochlorid ist das Mittel der ersten Wahl zur Senkung des Blutzuckerspiegels. Diese Medikamentenklasse stimuliert die β-Zellen der Bauchspeicheldrüse nicht und hat bei normalen Menschen so gut wie keine Wirkung, während sie bei Typ-2-Diabetikern einen erheblichen Einfluss auf die hypoglykämische Wirkung hat. Es hat keinen Einfluss auf die Insulinsekretion, hauptsächlich durch die Förderung der Glukoseaufnahme durch das periphere Gewebe, die Hemmung der Glukoseisomerisierung, die Verringerung der hepatischen Glykogenproduktion, die Verzögerung der Glukoseabsorption im Darm, wodurch die Wirkung der Senkung des Blutzuckerspiegels erreicht wird. Zu den häufig verwendeten Medikamenten gehört Metformin. Metformin (Gerwalds, Medicom): seine blutzuckersenkende Wirkung ist schwächer als die von Phenethylbiguanid, aber weniger toxisch und hat keine blutzuckersenkende Wirkung auf normale Menschen; im Vergleich zu Sulfonylharnstoffen stimuliert dieses Produkt nicht die Insulinsekretion und verursacht daher selten eine Hypoglykämie; darüber hinaus hat es die Wirkung, die Insulinrezeptoren zu erhöhen und die Insulinresistenz zu verringern, und es hat auch die Wirkung, den Fettstoffwechsel und die Fibrinolyse zu verbessern und die Wirkung der Thrombozytenaggregation zu verringern, was das Auftreten und die Entwicklung von kardiovaskulären Komplikationen und die Entwicklung von kardiovaskulären Krankheiten erleichtert. Das Auftreten und die Entwicklung von kardiovaskulären Komplikationen, ist das Medikament der Wahl für Kinder, übergewichtig und fettleibig Typ 2 Diabetes mellitus. Es wird hauptsächlich bei fettleibigen oder übergewichtigen Typ-2-Diabetikern eingesetzt und kann auch bei Typ-1-Diabetikern verwendet werden, wodurch die Insulindosierung reduziert werden kann, und kann auch zur Behandlung des Insulinresistenzsyndroms eingesetzt werden; aufgrund seiner großen gastrointestinalen Reaktion sollte es während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Es ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen kontraindiziert.

Alpha-Glucosidase-Hemmer

Alpha-Glucosidase-Hemmer sind die alternativen Hypoglykämie-Wirkstoffe der ersten Wahl. Sie hemmen konkurrierend Maltase, Glucoamylase und Sucrase, blockieren die Hydrolyse der 1,4-glykosidischen Bindung, verzögern den Abbau von Stärke, Saccharose und Maltose zu Glucose im Dünndarm und senken den postprandialen Blutzucker. Die am häufigsten verwendeten Medikamente sind: Zucker-100, Acarbose, Voglibose.

(i) Zucker-100: Der Hauptbestandteil BTD-1 ist ein fermentierter Sojabohnenextrakt, der den schnellen Anstieg des Blutzuckerspiegels nach einer Mahlzeit reguliert und mit Bacillus subtilis MORI aus entfettetem Sojamehl hergestellt wird. 1-Deoxynojirimycin (DNJ), das von Bacillus subtilis MORI produziert wird, hat eine ausgezeichnete hemmende Wirkung gegen α-Glucosidase in den Dünndarmzotten.

(ii) Acarbose (Bactroban): Allein angewendet verursacht es keine Hypoglykämie und hat keinen Einfluss auf das Körpergewicht; es kann in Kombination mit anderen oralen Hypoglykämika und Insulin eingesetzt werden. Es kann bei allen Diabetestypen zur Verbesserung des postprandialen Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Typ-2-Diabetes eingesetzt werden und auch bei Patienten, bei denen andere orale blutzuckersenkende Mittel keine signifikante Wirkung zeigen.

(c) Voglibose (Bexin): eine neue Generation von α-Glucosidase-Hemmern. Die hemmende Wirkung dieses Arzneimittels auf die α-Glucosidase (Maltase, Isomaltase, Glycosidase) der Dünndarmschleimhaut ist stärker als die von Acarbose, und die hemmende Wirkung auf die α-Amylase aus der Bauchspeicheldrüse ist schwächer. Es kann als Mittel der Wahl bei Typ-2-Diabetes eingesetzt werden und kann auch in Kombination mit anderen Arten von oralen Hypoglykämiemitteln und Insulin verwendet werden.

Insulin-Sensibilisator

Diese Medikamentenklasse kann den Nüchtern- und postprandialen Blutzucker in begrenztem Umfang senken, indem sie die Empfindlichkeit der Zielgewebe für Insulin erhöht, die Fähigkeit zur Insulinverwertung verbessert und den Glukosestoffwechsel und den Fettstoffwechsel verbessert. Einzeln angewendet verursachen sie keine Hypoglykämie und werden häufig mit anderen oralen Hypoglykämika kombiniert, um signifikante synergistische Effekte zu erzielen. Zu den häufig verwendeten Medikamenten gehören Rosiglitazon und Pioglitazon.

(i) Rosiglitazon (Ventia): ein neuer Insulinsensibilisator, der bei Patienten mit Typ-1-Diabetes aufgrund von Insulinmangel und Typ-2-Diabetes mit geringer Insulinsekretion unwirksam ist. Ältere Patienten und Patienten mit Nierenfunktionsstörungen nehmen es ohne Dosisanpassung ein. Es sollte bei Patienten mit Anämie, Schwellungen und Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden und ist für Patienten mit Leberinsuffizienz nicht geeignet. Als häufig verwendetes Hypoglykämikum wurde Ventia von GlaxoSmithKline im Vereinigten Königreich wegen des Risikos von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingestellt, und Experten empfehlen, es mit Vorsicht anzuwenden.

(ii) Pioglitazon: ein Thiazolidindiones-Antidiabetikum, ein Insulinsensibilisator, dessen Wirkmechanismus mit der Anwesenheit von Insulin zusammenhängt, der die Insulinresistenz in peripheren Geweben und in der Leber verringert, die insulinabhängige Glukoseverarbeitung steigert und die hepatische Glukoseproduktion reduziert. Es ist für Typ-2-Diabetes (oder nicht insulinabhängigen Diabetes mellitus, NIDDM) indiziert. In kontrollierten klinischen Studien hat sich gezeigt, dass Pioglitazon die Wirksamkeit verbessert, wenn es mit Sulfonylharnstoffen, Metformin oder Insulin kombiniert wird. In der Zwischenzeit wird der Markt für Pioglitazon expandieren, da die Verwendung des ähnlichen Medikaments Rosiglitazon (Ventia) weltweit eingeschränkt oder verboten ist.

Dipeptidylpeptidase-4

Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer, der seit Oktober 2006 in mehr als 80 Ländern weltweit zugelassen ist und 2010 in China eingeführt wurde. Er verstärkt einen physiologischen Mechanismus, der als "enterisches prokinetisches Hormon" GLP-1 bekannt ist, indem er die Inaktivierung von GLP-1 im menschlichen Körper verringert und den Blutzuckerspiegel durch Beeinflussung der Beta- und Alpha-Zellen in der Bauchspeicheldrüse reguliert. Derzeit sind mehrere Dipeptidylpeptidase-Produkte erhältlich, wie Selegilin, Saxagliptin und Vigabatrin.

GLP-1-Rezeptor-Agonist

Glukagon-Polypeptide, GLP-1-Rezeptor-Agonisten sind glukoseabhängige Glukagon-Polypeptide, GIP zwei wichtige Enteroglukagone.GLP-1-Rezeptor-Agonisten steigern die Insulinsekretion, hemmen die Hyperglykämie-Sekretion der Bauchspeicheldrüse, verzögern die Magenentleerung und reduzieren die Nahrungsaufnahme durch zentrale Appetitunterdrückung in einer von der Glukosekonzentration abhängigen Weise. Das Vorhandensein von GLP-1 ist für die Regeneration von β-Zellen unerlässlich. 2004 wurde festgestellt, dass die Regeneration von β-Zellen durch GLP-1 gefördert und die Apoptose gehemmt wird, und dass die Differenzierung von duktalen Stammzellen der Bauchspeicheldrüse zu β-Zellen erleichtert wird.Die GLP-1-Analoga werden als β-Zell-Differenzierungsfaktoren (die ein verstärktes De-novo-Wachstum ermöglichen), Wachstumsfaktoren (die eine verstärkte Replikation ermöglichen) und Überlebensfaktoren (die das Überleben ermöglichen) bezeichnet. Im Jahr 2005 genehmigte die FDA die Verwendung von subkutanen Formulierungen wie Exenatid und Liraglutid für Typ-2-Diabetiker, deren Blutzucker durch die Kombination von Metformin, Sulfonylharnstoffen und anderen Medikamenten nicht ausreichend kontrolliert werden kann.