Auf dem Gebiet der Herz-Kreislauf-Medikamente kann Clopidogrel definitiv als "legendäres" Medikament angesehen werden. Seit 1998 ist Clopidogrel von der FDA zugelassen worden und hat sich rasch zu einem Medikament mit schwerem Geschütz entwickelt, dessen Umsatz in die Höhe geschnellt ist und sich zu einem "Wundermittel" mit einem Jahresumsatz von fast 10 Milliarden entwickelt hat. Was ist also so einzigartig an Clopidogrel?

ClopidogrelEs gehört zur Gruppe der Thienopyridine und ähnelt dem Ticlopidin, das eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung hat, aber seine unerwünschten Wirkungen, insbesondere im hämatologischen Bereich, einschließlich Leukopenie, Thrombozytopenie, Granulozytenmangel und Panzytopenie, haben Besorgnis ausgelöst. Clopidogrelbisulfat wurde schließlich 1998 nach umfangreichen klinischen Studien auf den Markt gebracht. Clopidogrel hatStärkere plättchenhemmende Wirkung und bessere Verträglichkeit(im Vergleich zu Ticlopidin). Clopidogrel ist ein Vorläufermedikament und einer seiner Metaboliten ist ein Thrombozytengerinnungshemmer.

Klinische Anwendungen:

Clopidogrel wird zur Vorbeugung von atherosklerotischen thrombotischen Ereignissen bei den folgenden Patienten eingesetzt:

Patienten mit kürzlich erlittenem Myokardinfarkt (einige Tage bis weniger als 35 Tage), kürzlich erlittenem ischämischem Schlaganfall (7 Tage bis weniger als 6 Monate) oder diagnostizierter peripherer arterieller Verschlusskrankheit.

2) Patienten mit akuten Koronarsyndromen.

3. akute Koronarsyndrome ohne ST-Strecken-Elevation (einschließlich instabiler Angina pectoris oder Nicht-Q-Wellen-Myokardinfarkt), einschließlich Patienten mit Stents, die nach perkutaner Koronarintervention eingesetzt wurden, in Kombination mit Aspirin.

4. bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen mit ST-Strecken-Hebung, in Kombination mit Aspirin, kann in der thrombolytischen Therapie kombiniert werden.

Verwendung Dosierung:

Die empfohlene Dosis beträgt 75 mg einmal täglich. Bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen, akuten Koronarsyndromen ohne ST-Strecken-Elevation (instabile Angina oder Nicht-Q-Wellen-Myokardinfarkt) sollte Clopidogrel mit einer einmaligen Ladedosis von 300 mg (in Kombination mit Aspirin 75 mg bis 325 mg/Tag) begonnen werden, gefolgt von einer kontinuierlichen Dosierung von 75 mg einmal täglich.

Unerwünschte Wirkungen:

1. häufig (>1%): z.B. Angioödem, Nasenbluten, gastrointestinale Blutungen, Blutergüsse, abdominale Beschwerden, Durchfall, Dyspepsie.

2. selten: Thrombozytopenie, Kopfschmerzen und Schwindel, Augenbluten, Magengeschwüre, Verstopfung, Hautausschlag, Hämaturie, usw.

3) Selten: Neutropenie, Schwindel, retroperitoneale Blutung.

Deaktivieren:Es ist kontraindiziert bei Patienten mit schweren Leberschäden, aktiven Magengeschwüren, intrakraniellen Blutungen und Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Einnahme von Medikamenten:

1, Clopidogrel vor allem durch die CYP2C19-Stoffwechsel, um Aktivität, und Omeprazol, Esomeprazol in den Stoffwechsel konkurrieren können mit ihren CYP2C19, so dass die Wirksamkeit von Clopidogrel reduziert, erhöhen das Risiko von unerwünschten Ereignissen von Infarkt, so nicht empfehlen, eine solche Kombination, es wird empfohlen, dass Omeprazol wird geändert, um Pantoprazol CYP2C19 Hemmung der milderen Wirkung von Pantoprazol.

2 Bei Patienten, die sich einer Operation unterziehen müssen, sollte die Dosis 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden, sofern dies nicht erforderlich ist.

(3) Eine Unterbrechung der Behandlung sollte vermieden werden; ein vorzeitiges Absetzen kann zu einem erhöhten Risiko kardiovaskulärer Ereignisse führen.

4. die Kombination von Clopidogrel und diesen Arzneimitteln kann das Blutungsrisiko erhöhen und sollte mit Vorsicht angewendet werden: Warfarin, Aspirin, Heparin, Thrombolytika, nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel, selektive 5-Hydroxytryptamin-Wiederaufnahmehemmer.

(5) Wird die Einnahme versäumt, sollte die Dosis sofort nachgeholt werden, wenn sie innerhalb von 12 Stunden nach der regulären Einnahmezeit versäumt wird, und die Dosis muss nicht nachgeholt werden, wenn sie mehr als 12 Stunden nach der regulären Einnahmezeit versäumt wird.

Clopidogrelbisulfat wird von verschiedenen Herstellern produziert, sein Handelsname ist unterschiedlich, unsere gebräuchlichen Handelsnamen sind Polivir und Tega, ersteres ist das Originalmedikament (in der Regel als importierte Medikamente bezeichnet), letzteres ist ein Generikum (inländische Medikamente), die pharmakologischen Wirkungen der beiden sind gleich, der Unterschied besteht darin, dass die Unterschiede im Produktionsprozess zu einer unterschiedlichen Inzidenz von Nebenwirkungen führen.

Clopidogrelhydrogensulfat wird hauptsächlich bei Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und akuten Koronarsyndromen eingesetzt, insbesondere bei Patienten, denen nach einem Koronareingriff Stents eingesetzt wurden. Clopidogrel Hydrogensulfat in der Klinik wird natürlich mit einem anderen antithrombotischen Medikament Aspirin, allgemeine Routine-Prävention von atherosklerotischen Thrombose bevorzugt Aspirin, langfristige Nutzung von einigen Patienten werden intolerant gegenüber der Situation, zu diesem Zeitpunkt kann mit Clopidogrel Hydrogensulfat ersetzt werden, zusätzlich zu Aspirin als die Clopidogrel Hydrogensulfat Preis ist viel billiger; für die ST-Segment-Hebung des akuten Myokardinfarkts und Stenting nach der Operation Bei Patienten mit akutem ST-Strecken-Hebungsinfarkt und nach Stentimplantation ist eine Kombination der beiden Arzneimittel erforderlich, die auch als duale Antikörpertherapie bezeichnet wird.

Die routinemäßige Anwendung von Clopidogrelbisulfat besteht in einer anfänglichen Ladedosis (300 mg, bei Patienten über 75 Jahren ist jedoch keine Ladedosis erforderlich), gefolgt von einer einmaligen täglichen Dosis von 75 mg; das Arzneimittel kann mit Nahrung eingenommen werden, und im Falle einer vergessenen Dosis sollte diese so schnell wie möglich, innerhalb von 12 Stunden, nachgeholt werden; danach darf sie nicht mehr nachgeholt werden, sondern sollte zum Zeitpunkt der nächsten Dosis wie üblich verabreicht werden, ohne dass eine Verdoppelung der Dosis erforderlich ist.

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Clopidogrelbisulfat gehören gastrointestinale Blutungen, Angiohematome, Rhinorrhoe, Diarrhoe, Bauchschmerzen, Dyspepsie usw. Selten, wie z. B. Magengeschwüre, Übelkeit, Erbrechen, Thrombozytopenie, Hautblutungen usw., so dass es wichtig ist, den Patienten während der Verabreichung dieses Medikaments, insbesondere in Kombination mit Aspirin, genau auf gastrointestinale Blutungen zu beobachten.

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Clopidogrel-Bisulfat-Tabletten, die am häufigsten in China, gibt es zwei Darreichungsformen, eine ist Polivir genannt, ist Sanofi Produktion von importierten Clopidogrel. Eine heißt Taiga, ein inländisches Clopidogrel, das von Shenzhen Xinlitai hergestellt wird. Dieses Medikament wird am häufigsten im Bereich der koronaren Herzkrankheit Patienten, genauer gesagt, diejenigen, die einen Stent setzen koronaren Herzkrankheit Patienten verwendet.

Im Allgemeinen nehmen die meisten Patienten nach einem Koronarstenting Clopidogrel für 12 Monate oder ein Jahr ein, in der Regel in Kombination mit Aspirin. Nach einem Jahr kann man davon ausgehen, dass Clopidogrel allmählich abgesetzt wird, während Aspirin noch lange Zeit weiter eingenommen werden sollte. Dies ist das gängigste Schema für die Anwendung von Clopidogrel nach einem Stenting bei der Mehrzahl der koronaren Herzkrankheiten.

In der Tat, Clopidogrel und Aspirin Anti-Thrombozyten-Aggregation Mechanismus ist anders, Clopidogrel ist eine Art von ADP-Rezeptor-Antagonist, kann es selektiv hemmen die Bindung von ADP und Thrombozyten-Rezeptor, so dass wirksam hemmen die Aggregation von Blutplättchen, und es ist irreversibel auf die Thrombozyten ADP-Rezeptor-Antagonismus.

Clopidogrel wird hauptsächlich in der Leber verstoffwechselt und kann nach oraler Verabreichung schnell resorbiert werden. Es wird hauptsächlich bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, Angina pectoris, Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall und peripherer Arterienverengung eingesetzt, wobei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nach Stenting am häufigsten verwendet werden. Häufige unerwünschte Wirkungen sind vor allem gastrointestinale Blutungen, Neutropenie, Bauchschmerzen und Blähungen, Appetitlosigkeit, Hautausschlag und so weiter. Daher sollte bei der Einnahme des Medikaments, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme mit Aspirin, generell besonders darauf geachtet werden, dass das Vorhandensein von Blutungen und anderen Komplikationen überwacht wird.

Dr. Wang, ich möchte kein Aspirin mehr nehmen. Mir wurde gesagt, dass Clopidogrel weniger Nebenwirkungen hat.

Oft schlagen die Patienten in der Klinik dies Dr. Wang vor.

Nach dem gesunden Menschenverstand vieler Menschen ist Clopidogrel teurer als Aspirin und hat weniger Nebenwirkungen, so dass der Arzt es auf jeden Fall verschreiben wird, wenn der Patient es wünscht.

Aber das stimmt nicht, Clopidogrel ist kein Ersatz für Aspirin.

Was ist Clopidogrel? Einfach ausgedrückt ist Clopidogrel ein Bruder von Aspirin, ebenfalls ein Thrombozytenaggregationshemmer. Die große Rolle ist die gleiche wie die von Aspirin, nämlich die Behandlung von ischämischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wie koronare Herzkrankheit, Hirninfarkt, Stenting, Post-Stenting, akutes Koronarsyndrom und so weiter.

Besonders für Patienten mit akutem Herzinfarkt oder Freunde von Herzstents ist dieses Medikament nicht neu. Dies liegt daran, dass jeder Stent oder akute Herzinfarkt sowohl Aspirin als auch Clopidogrel erfordert.

Das nennt man doppelte Versicherung, d. h. wenn Sie befürchten, dass die Vorbeugung verstopfter Blutgefäße durch Aspirin nicht ausreicht, können Sie verstopfte Blutgefäße auf einem anderen Weg verhindern, was wir in unserer Fachsprache als Duplex-Antithrombotikum bezeichnen.

Clopidogrel hat nicht so wenige Nebenwirkungen, wie viele Menschen glauben.

Clopidogrel-Nebenwirkungen:

1. häufig: Angioödem, Nasenbluten, gastrointestinale Blutungen, Blutergüsse, Bauchbeschwerden, Durchfall, Dyspepsie, usw.

2. selten: Thrombozytopenie, Kopfschmerzen und Schwindel, Augenbluten, Magengeschwüre, Verstopfung, Hautausschlag, Hämaturie, usw.

Clopidogrel ist kontraindiziert: Es ist kontraindiziert bei Patienten mit schweren Leberschäden, aktiven Magengeschwüren, intrakraniellen Blutungen und Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel.

Es geht also nicht darum, dass Clopidogrel weniger Nebenwirkungen hat, sondern vor allem darum, dass Sie Aspirin plus Clopidogrel haben wollen, wenn Sie eine Doppelversicherung brauchen.

Wir empfehlen Clopidogrel auch nicht als Ersatz für Aspirin in der Klinik, wenn nur ein Thrombozytenaggregationshemmer für den Rest erforderlich ist.Clopidogrel nur in Betracht ziehen, wenn Aspirin nicht vertragen wird。

Einfach ausgedrückt, ist Clopidogrel eine Ergänzung zu Aspirin für Thrombozytenaggregationshemmer, und beide werden verwendet, wenn eine Doppelversicherung erforderlich ist, aber Aspirin wird bevorzugt, wenn nur eines gewählt wird!

Clopidogrel ist ein heute in der kardiovaskulären Medizin weit verbreitetes Thrombozytenaggregationshemmer, der wie Aspirin gerinnungshemmende Eigenschaften hat und bei akutem Koronarsyndrom (ACS) häufig eingesetzt wird.

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Wirkungsmechanismen und klinische Anwendung von Clopidogrel

Clopidogrel gehört zur Klasse der Thienopyridine, einem Adenosindiphosphat (ADP)-Rezeptor-Antagonisten der Thrombozytenmembran, der den ADP-Rezeptor der Thrombozyten irreversibel hemmt und so die durch die Freisetzung von ADP aus aktivierten Thrombozyten ausgelöste Thrombozytenaggregation hemmt. Im Vergleich zu ähnlichen Medikamenten wie Ticlopidin ist Clopidogrel besser verträglich, hat weniger toxische Nebenwirkungen auf das Knochenmark und hat Ticlopidin als Mittel der ersten Wahl unter den Thrombozytenaggregationshemmern der Klasse der ADP-Rezeptor-Antagonisten abgelöst.

Clopidogrel wird klinisch zur Vorbeugung und Behandlung von Problemen der Blutplättchengerinnung im Zusammenhang mit akuten Koronarsyndromen (ACS) eingesetzt und wird kurz als eine der wenigen therapeutischen Empfehlungen für Patienten mit ACS angegeben:

1 Bei Patienten mit ACS, die nicht für eine frühzeitige (innerhalb von 5 Tagen) diagnostische Koronarangiographie oder koronare Bypass-Grafting (CABG) vorgesehen sind, sollte bei Vorliegen einer Nicht-ST-Segment-Hebung sofort eine Clopidogrel-Ladedosis von 300 mg, gefolgt von 75 mg/d, verabreicht werden, es sei denn, es besteht ein hohes Blutungsrisiko, für das eine 12-monatige kontinuierliche Anwendung empfohlen wird.

Bei Patienten mit ST-Strecken-Hebungsinfarkt (STEMI) sollte Clopidogrel 75 mg/d mindestens 14 Tage lang mit oder ohne fibrinolytische Therapie verabreicht werden, und eine Langzeitbehandlung, z. B. über 1 Jahr, wird empfohlen.

(3) Patienten, die Clopidogrel zur Vorbereitung einer koronaren Bypass-Operation einnehmen, wird empfohlen, Clopidogrel mindestens 5 Tage vor der Operation abzusetzen, es sei denn, eine Notoperation ist angezeigt.

Clopidogrel Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen für die Medikation

Unter den Thrombozytenaggregationshemmern birgt Clopidogrel wie Aspirin das größte Blutungsrisiko, wobei das Medikament in 1,4 % der Fälle schwere Blutungen verursacht. Neben Blutungen sind Magen-Darm-Beschwerden, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel und Sensibilitätsstörungen häufige Nebenwirkungen von Clopidogrel. Bei einer sehr geringen Zahl von Patienten treten allergische Reaktionen auf, vor allem in Form einer thrombozytopenischen Purpura. Besondere Aufmerksamkeit sollte den ersten 14 Tagen der Einnahme des Medikaments gewidmet werden, und die Thrombozyten sollten im Falle einer Purpura, z. B. bei subkutanen Blutungen, kontrolliert werden. Obwohl die Leitlinien nahe legen, dass eine Überwachung der Blutplättchen während der Einnahme des Medikaments nicht erforderlich ist, empfiehlt Apotheker Lee dennoch, dass bei einer längeren Einnahme von Clopidogrel regelmäßige Kontrollen der Blutplättchenzahl angebracht sind.

Zusätzlich zu den oben genannten Nebenwirkungen, sagen ein paar weitere Vorsichtsmaßnahmen für die Einnahme von Clopidogrel:

1. Bei der Einnahme von Clopidogrel in Kombination mit NSAR oder steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln ist das Blutungsrisiko zu beachten;
   

2. Bei Patienten mit Magen-Darm-Problemen, die Clopidogrel einnehmen müssen, werden Arazole (PPIs) zur Vorbeugung von Magen-Darm-Schäden nicht empfohlen und können die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Clopidogrel beeinträchtigen. Bei Patienten mit hohem gastrointestinalem Risiko kann ein Ersatz durch andere säurehemmende Medikamente wie Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten (tiotrope Mittel wie Ranitidin, Famotidin usw.) in Betracht gezogen werden.

3. Medikamente für ältere Patienten: Obwohl das Alter ein unabhängiger Risikofaktor für Blutungen ist, profitierten ältere Menschen >65 Jahre in Studien zur Thrombozytenaggregationshemmer-Therapie gleichermaßen von Aspirin und Clopidogrel, und ihr absoluter und relativer Nutzen war signifikanter als bei Menschen <65 Jahre. Eine Änderung der langfristigen therapeutischen Dosis von Clopidogrel ist nicht erforderlich.

4. Kombination von langfristiger Thrombozytenaggregationshemmer- und Antikoagulationstherapie Bei Patienten mit hohem Risiko für ein ACS in Verbindung mit Vorhofflimmern oder z. B. nach einem künstlichen Herzklappenersatz, die eine antithrombotische Dreifachtherapie (Warfarin + Aspirin + Clopidogrel) benötigen, sollte der internationale normalisierte Index (INR) streng kontrolliert und die Therapie auf die kürzestmögliche Zeit reduziert werden.

Mit der alternden Gesellschaft nimmt die Häufigkeit von koronaren Herzkrankheiten und Hirninfarkten von Jahr zu Jahr zu. Dies hängt mit der geringen Elastizität der Blutgefäße, der hohen Viskosität des Blutes und der Bildung von plaqueartigen Substanzen an der Innenwand der Blutgefäße zusammen, die zu einer Verengung oder sogar einem Verschluss der Arterien führen, was wiederum einen Hirninfarkt, einen Herzinfarkt und andere schwerwiegende Komplikationen nach sich ziehen kann, die sogar lebensbedrohlich sein können.

Clopidogrelbisulfat wirkt ähnlich wie Aspirin, indem es die Thrombozytenaggregation hemmt, und die beiden Medikamente werden häufig in Kombination eingesetzt, um atherosklerotische Thrombosen zu verhindern. Es kann zur Sekundärprävention von Herzinfarkten, Hirninfarkten, nach Herzstenting und akuten Koronarsyndromen eingesetzt werden. Im Allgemeinen können mit 75 mg oral pro Tag stabile Blutkonzentrationen und eine gute klinische Wirkung erzielt werden.

Studien haben gezeigt, dass Clopidogrel ein potenzielles Blutungsrisiko birgt, wie z. B. Purpura, Rhinorrhoe, Hämaturie usw. Es kann auch zu einer Senkung der Blutplättchen kommen, die jedoch im Allgemeinen weniger schwerwiegend ist; außerdem sind gastrointestinale Reaktionen die häufigsten unerwünschten Wirkungen von Clopidogrel, und bei einigen Patienten, die es über einen längeren Zeitraum anwenden, treten Bauchschmerzen, Dyspepsie, Gastritis usw. auf, und es kann auch zu gastrointestinalen Blutungserscheinungen kommen, die besondere Aufmerksamkeit erfordern.

Darüber hinaus ist zu beachten, dass Clopidogrel in den ersten Tagen der Behandlung eines akuten Myokardinfarkts nicht empfohlen wird; Patienten, die sich einer chirurgischen Behandlung unterziehen müssen, müssen das Medikament in der Regel eine Woche vor der Operation absetzen, um das Risiko von intraoperativen Blutungen zu verringern; bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen ist Clopidogrel grundsätzlich verboten, um die Belastung für Leber und Nieren zu verringern.

Insgesamt ist Clopidogrel derzeit das Medikament der ersten Wahl zur Vorbeugung von Herzinfarkten und Hirninfarkten, und insgesamt hat das Medikament ein zuverlässiges Sicherheitsprofil mit wenigen unerwünschten Wirkungen und wird von den meisten Patienten gut vertragen.

Antwort: Chen Yongmiao, M.S., M.A.

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Hydroclopidogrel wird bei Patienten mit neu aufgetretenem Myokardinfarkt, Schlaganfall und peripherer arterieller Verschlusskrankheit eingesetzt, um den zusammengesetzten Endpunkt kardiovaskulärer und zerebrovaskulärer Ereignisse wie neue ischämische Schlaganfälle, Myokardinfarkte und Tod zu verringern, und wird auch zur Prävention von In-Stent-Thrombosen nach Einsetzen eines Koronarstents verwendet. Hydroclopidogrel kann als Alternative zu Aspirin oder in Kombination mit Aspirin bei Patienten eingesetzt werden, die allergisch auf Aspirin reagieren oder es nicht vertragen.

Die Droge ist auch vorhandenTypische unerwünschte ReaktionenSehr häufig Blutungen, verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen und neutrophiler Granulozyten, Sodbrennen, Magenschleimhautgeschwüre, selten Zahnfleischbluten.

Derzeit gibt es zwei Größen auf dem Markt, zum einen das importierte Medikament (75 mg) von Sanofi, das einmal täglich eine Tablette einnimmt und eine erhebliche therapeutische Wirkung hat. Das andere ist ein einheimisches Medikament (25 mg), 3 Tabletten einmal täglich.

Es ist erwähnenswert, dassBei Patienten, die regelmäßig Hydroclopidogrel einnehmen, treten Resistenzen auf. Daher wird die Dosis des verabreichten Arzneimittels manchmal erhöht, um das Risiko unerwünschter Ereignisse zu verringern.

Darüber hinaus sollte bei der Langzeitanwendung von Thrombozytenaggregationshemmern die Abwägung zwischen den Vor- und Nachteilen von Blutungen und Gerinnung bei elektiven Eingriffen beachtet werden.Überwachung der Blutkonzentration von Drogen。

Ich weiß es nicht.