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Was sind die Nukleosidanaloga und was sind die Nicht-Nukleosidanaloga der antiretroviralen HIV-Therapie?

Was sind die Nukleosidanaloga und was sind die Nicht-Nukleosidanaloga der antiretroviralen HIV-Therapie?

Vielen Dank, dass Sie Wu Yibo, ein Mitglied des chinesischen Verbands der populärwissenschaftlichen Schriftsteller, eingeladen haben, Ihre Fragen zu beantworten:

Kurz gesagt: Die in der klinischen Praxis häufig verwendeten nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer sind Zidovudin, Stavudin, Desipramin, Lamivudin, Tenofovir, Abacavir und Aristocarbin; die nicht nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer sind Nevirapin, Dilavudin, Etravirin, Efavirenz und Rilpivirin.


AIDS.bekannt als Acquired Immune Deficiency Syndrome, ist eine hochgradig tödliche Infektionskrankheit.Die Ursache der Pathologie ist eine Infektion mit dem Humanen Immundefizienz-Virus (HIV), einem Virus mit reverser Transkription, das vor allem die T-Zellen des Patienten angreift, ihre Zahl verringert und die zelluläre Immunfunktion zerstört, was zu einer Verringerung der Immunität des Patienten führt und ihn anfällig für eine Reihe von opportunistischen Infektionen macht, was wiederum das Risiko der Tumorbildung erhöht.

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aktuelle klinische SituationEs gibt mehr als 30 wichtige antiretrovirale Medikamente für die Behandlung von AIDSGemäß seinerDie Wirkungsmechanismen lassen sich in sechs Hauptkategorien einteilenProteaseinhibitoren, Fusionsinhibitoren, Integrase-Kettentransfer-Inhibitoren, CCR5-Rezeptor-Inhibitoren, Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren.Derzeit werden zur Behandlung von AIDS hauptsächlich nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer und Protease-Hemmer eingesetzt.


Was sind Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren?

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer sind die vielfältigste Klasse antiviraler Arzneimittel für die Behandlung von HIV. Ihr Wirkmechanismus ist folgender: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer ähneln in ihrer Struktur den Desoxyribonukleotiden und können kompetitiv an die HIV-Reverse-Transkriptase binden, um die DNA-Synthese von HIV zu hemmen und so die HIV-Vermehrung zu verhindern.Zu den in der klinischen Praxis häufig verwendeten Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmern gehören Zidovudin, Stavudin, Desipramin, Lamivudin, Tenofovir Disoproxil, Abacavir und Aristocarbin.Einer der neuesten Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer, Aribitabin, hemmt die Vermehrung von HIV, das gegen Lamivudin und Zidovudin resistent ist. Der Einsatz von nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern bei der AIDS-Behandlung verstärkt jedoch die Fähigkeit von HIV, gegen Dehydroinosin und Tenofovir resistent zu werden.


Was sind nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren?

Nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren hemmen die HIV-Vermehrung in erster Linie durch Hemmung der Reverse-Transkriptase-Aktivität. Derzeit von der US-Arzneimittelbehörde FDA zugelassene nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-HemmerEs gibt Nevirapin, Delavirdin, Etravirin, Efavirenz und Rilpivirin.Delavirdin, Efavirenz und Nevirapin sind seit langem auf dem Markt, und einige HIV-Patienten haben eine stabile Resistenz gegen sie entwickelt.

AIDS ist eine behandelbare, aber unheilbare Krankheit.und seine antiviralen Therapeutika müssen ebenfalls weiter erforscht und verbessert werden.

Frage Antwort: Jiang Zeyu, Fakultät für Pharmazie, Universität ShandongPrüfung: Wu Yibo

HIV oder das erworbene Immunschwächesyndrom (AIDS) ist eine verheerende Infektionskrankheit, die zu einer Immunschwäche führen kann. HIV wird mit einer antiretroviralen Therapie behandelt, die aus nukleosidischen und nicht nukleosidischen Medikamenten besteht.

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer hemmen die Replikation des HIV-Virus, indem sie in die infizierten Zellen eindringen und das Virus dazu bringen, seine Vorlage für die Replikation zu verlieren, darunter Zidovudin, Lamivudin, Didanosin, Stavudin, Abacavir usw. Diese Arzneimittel können in die Muttermilch übergehen und sollten bei schwangeren und stillenden Frauen sowie bei Personen mit Leber-, Nieren- oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Es kann zu unerwünschten Wirkungen bei Säuglingen und Kleinkindern kommen. Unter anderem hat Zidovudin myelosuppressive Wirkungen und es kann zu megaloblastischer Anämie, Granulozytopenie und Thrombozytopenie kommen. Stavudin und Abacavir in Kombination mit Ribavirin können eine Laktatazidose verursachen.

Nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer unterscheiden sich von nukleosidischen Arzneimitteln dadurch, dass sie die zelluläre DNA-Polymerase nicht hemmen, weniger toxisch, aber anfällig für Resistenzen sind und im Allgemeinen zusammen mit nukleosidischen Arzneimitteln eingesetzt werden, um deren Wirkung zu verstärken, und in der Regel nicht allein angewendet werden. Die Medikamente dieser Klasse sind: Nevirapin, Efavirenz, Etravirin, Rilpivirin. Die Hauptnebenwirkung von Nevirapin ist Hautausschlag, der im Allgemeinen leicht ist und spontan abklingen kann; wenn ein Patient einen schweren Hautausschlag oder einen Hautausschlag mit systemischen Symptomen entwickelt, sollte das Medikament abgesetzt werden, und die erneute Verabreichung des Medikaments ist verboten; wenn es einen Hautausschlag mit systemischen Symptomen von Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Fieber, Arthralgie, Myalgie oder viszerale Läsionen wie Hepatitis, Agranulozytose, Nierenfunktionsstörungen gibt, sollte das Medikament dauerhaft abgesetzt werden und nicht erneut verabreicht werden.

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