Am 25. Mai gab Sansheng Pharmaceuticals Inc. die Markteinführung des ersten einmal wöchentlich injizierbaren Blutzuckersenkers in China, Exenatid-Mikrosphären, unter dem Handelsnamen Baidayan bekannt.

GLP-1 fördert die Transkription des Insulin-Gens, was zu einer Steigerung der Insulinsynthese und -sekretion führt, erhöht die Anzahl der B-Zellen in den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse, hemmt die Glukagonsekretion, verzögert die Entleerung des Mageninhalts und unterdrückt den Appetit.

Da das glucagonähnliche Peptid nach dem Eintritt in den Körper rasch durch Dipeptidylpeptidase IV abgebaut wird, ist die Wirkung der herkömmlichen Zubereitung nur von kurzer Dauer. Bei den aufgeführten Exenatid-Mikrosphären handelt es sich um ein lang wirkendes Präparat mit langsamer Freisetzung, dessen wichtigstes Merkmal darin besteht, dass es nur einmal wöchentlich injiziert werden muss, was die Compliance und die Bequemlichkeit der Medikation für Diabetikerpatienten erheblich verbessern und eine bessere Blutzuckerkontrolle ermöglichen kann. Der Studie zufolge kann die sechsmonatige Anwendung von Exenatid-Mikrosphären den Nüchternblutzucker und das glykosylierte Hämoglobin verbessern, das Körpergewicht reduzieren und die unerwünschten gastrointestinalen Wirkungen sowie das Risiko einer Hypoglykämie sind im Vergleich zu dem kurz wirksamen Präparat geringer.

Exenatid-Mikrosphären sollten bald in größeren Krankenhäusern erhältlich sein, und ihr Preis, der noch nicht bekannt gegeben wurde, dürfte ebenfalls höher sein, so dass ich nicht weiß, ob die breite Öffentlichkeit sie sich leisten kann.

Am 25. Mai 2018 gab Sansheng Pharmaceuticals bekannt, dass der erste Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1)-Rezeptor-Agonist, Baidayan (generischer Name: Exenatid-Mikrosphären zur Injektion), offiziell in China vermarktet wird, so dass Diabetiker das Medikament einmal pro Woche einnehmen können.

I. Dieses Medikament wird kurz GLP-1 genannt, was ist GLP-1?

GLP-1 ist das von menschlichen Darmzellen sezernierte glucagonähnliche Peptid 1. Diese Substanz kann auf die β-Zellen der Bauchspeicheldrüse einwirken, um die Insulinbiosynthese und -sekretion zu steigern, die Zahl der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse zu erhöhen, die Sekretion von Glucagon zu hemmen, den Appetit zu unterdrücken und die Magenentleerung zu verzögern, wodurch der Blutzucker kontrolliert und das Körpergewicht reduziert wird.

II. welche blutzuckersenkenden Medikamente werden derzeit als GLP-1 eingestuft?

Die derzeit in der klinischen Praxis verwendeten Medikamente sind Exenatid (Handelsname: Bactrim), Liraglutid (Handelsname: Novolac) und Benaluronid (Handelsname: Yishengtai). Alle diese Medikamente müssen unter die Haut gespritzt werden. Liraglutid wird einmal täglich injiziert, Exenatid zweimal täglich und Benaluratid dreimal täglich. Nach klinischer Beobachtung ist die Behandlung am besten für Patienten mit Typ-2-Diabetes geeignet, die übergewichtig sind und einen starken Appetit haben.

III. wie unterscheidet sich das neu auf den Markt gebrachte Medikament von den bestehenden Medikamenten? Wie wird es verwendet?

Bei diesem einmal wöchentlich zu verabreichenden GLP-1 handelt es sich um eine verbesserte Version von Exenatid. Das Medikament wird durch die Mikrosphärentechnologie langsam im Körper freigesetzt, um eine lang anhaltende blutzuckersenkende Wirkung zu erzielen. Es kann einmal wöchentlich durch eine subkutane Injektion von jeweils 2 mg verabreicht werden, die zu jeder beliebigen Tageszeit erfolgen kann, um den Patienten die Einnahme des Medikaments zu erleichtern.

IV. Wie hoch ist der Preis des Arzneimittels? Wird es von der Krankenkasse erstattet?

Das Medikament ist bei $ 1.950 pro Box preislich. Jede Schachtel mit vier Arzneimitteln, eine für eine Woche, eine Schachtel kann für einen Monat verwendet werden. Da es ein neues Medikament in unserem Land ist, ist es noch nicht in der Krankenversicherung. Der hohe Preis ist auch einer der Hauptnachteile des Medikaments, das nicht für alle Patienten erschwinglich ist.

V. Wo kann ich dieses Medikament kaufen?

Dieses Medikament ist ein verschreibungspflichtiges Medikament. Sie müssen die endokrinologische Abteilung des Krankenhauses aufsuchen, und der Arzt wird entscheiden, ob Sie diese Art von Medikament verwenden können. Das Medikament wird in inländische Krankenhäuser importiert, sobald es verfügbar ist, und muss mit einem Rezept des Krankenhauses gekauft werden.

VI. wie sieht dieses neue Medikament aus? (Demo-Version)

Dies ist eine wöchentliche Formulierung eines Glucagon-like Peptide-1, GLP-1-Rezeptor-Agonisten. Es ist auch als ~Bactrim bekannt und wird einmal wöchentlich zur Glukosesenkung und Gewichtsabnahme injiziert.

Im Jahr 2009 wurde der GLP-1-Rezeptor-Agonist Bactrim in China eingeführt. Aber Bactrim wird zweimal täglich injiziert.

Sein Wirkmechanismus besteht in der Erhöhung des Glucagon-like Peptide-1. Es senkt die Nüchtern- und postprandialen Blutzuckerkonzentrationen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Stimuliert die Insulinsekretion aus den β-Zellen und hemmt die Glukagonproduktion aus den α-Zellen nur, wenn die Blutglukosekonzentration erhöht ist. Verlangsamt die Magenentleerung ...... Indikationen im Ausland haben den Effekt der Gewichtsabnahme, China wird nur bei Patienten mit Typ-2-Diabetes angewendet.

Und die wöchentliche Vorbereitung, einmal pro Woche, ist die Entwicklung der Wissenschaft, ein historischer Meilenstein.

Einmal wöchentliche Injektionen erleichtern die Medikation der Patienten erheblich. Verbesserte Medikamenteneinhaltung.

Professor Ji Linong, Vorsitzender der International Diabetes Federation Western Pacific Region (IDF-WPR), leitender Prüfarzt der klinischen Phase-III-Studie zu Exenatid-Mikrosphären in Asien und Direktor der Abteilung für Endokrinologie am Volkskrankenhaus der Universität Peking, sagte: "Exenatid-Mikrosphären gehören zur Klasse der GLP-1-Rezeptor-Agonisten. Unsere Studie ergab, dass bei chinesischen Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus eine einmal wöchentliche Behandlung mit Exenatid-Mikrosphären über einen Zeitraum von 26 Wochen den Blutzuckerspiegel der Patienten wirksam verbesserte, und zwar durch eine Senkung des glykosylierten Hämoglobins (HbA1c) um 1,43 %, eine Senkung des Nüchternglukosespiegels (FPG) um 40,57 mg/dl und eine gleichzeitige Verringerung des Körpergewichts um 1,63 kg; darüber hinaus wies die mit Exenatid-Mikrosphären behandelte Gruppe im Vergleich zur Gruppe mit der kurz wirksamen Exenatid-Formulierung Gruppe weniger gastrointestinale Nebenwirkungen, ein geringeres Hypoglykämierisiko und eine bessere Blutzuckerkontrolle.

Bactrim ist gerade erst auf den Markt gekommen und wird in der klinischen Praxis noch nicht in großem Umfang eingesetzt, aber man geht davon aus, dass es in den wichtigsten Krankenhäusern in allen Regionen in etwa einem Monat verfügbar sein wird.

Profil des Autors: Li Shi Nationale Stufe 2 Diätassistentin Wang Xingguo Spezielle Ausbildung Klasse 5 Teilnehmer Diabetes Bildung Spezialist Senior Krankenschwester Krankenschwester

Einmal pro Woche Injektionen von glukosesenkenden Medikamenten vermarktet wurden, ist dies eine diabetische Patienten für die Freude der Nachricht, endlich nicht mehr von den Schmerzen der mehrmals am Tag zu leiden, um Insulin zu binden. Dann, was ist dieses Medikament, das folgende Xiaobian und alle zusammen, um seine geheimnisvollen Schleier zu lüften.

Dieses mysteriöse wöchentliche Präparat ist unter dem Namen Baidayan bekannt, der generische Name ist Exenatide Microspheres for Injection, und am 25. Mai 2018 wurde es offiziell zum Verkauf freigegeben. Wenn man seinen generischen Namen sieht, kommt einigen Zuckerliebhabern der Name vielleicht bekannt vor. Das ist richtig! Er ist die langwirksame Formulierung des früheren Exenatide (Handelsname Bactrim). Seine Aktivität ist ebenfalls Exenatid, das zu den GLP-1-Rezeptor-Agonisten gehört, mit einer analogen Wirkung auf die intestinale Insulinsekretion, die die glukoseabhängige Insulinsekretion steigern, die hyperglykämische Sekretion hemmen und die Magenentleerung verzögern kann.

Da der Wirkstoff unverändert bleibt, liegt die Innovation in der Darreichungsform. Baidayan hat durch Mikrosphärifizierung von PLGA (Poly(ethylenglykol)-Propylenglykol-Copolymer) ein lang wirkendes Präparat von Exenatide hergestellt. Der Wirkstoff ist in PLGA-Mikrosphären eingebettet und wird durch Diffusions-Solubilisierung langsam an das Gewebe um die Injektionsstelle abgegeben, um eine lang anhaltende Freisetzung zu erreichen, und das Medikament wird einmal wöchentlich verabreicht. Diese Formulierung verringert die Schmerzen bei der Injektion, senkt den Blutzucker und verbessert die Compliance der Patienten erheblich.

Ist ein so gutes Medikament also für alle Patienten geeignet? Nicht wirklich. Dieses Medikament ist eher für fettleibige Patienten mit Typ-2-Diabetes geeignet und ist für Typ-1-Diabetes kontraindiziert.

Exenatide wöchentliche Vorbereitung gehört zu den verschreibungspflichtigen Medikamenten, geeignet für Patienten zu verwenden, sollte auf den Rat des Arztes zu hören, Kauf sollte auch unter der Leitung des Arztes im Krankenhaus oder regelmäßige Apotheke zu kaufen.

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Mit der Entwicklung der zellulären Molekularbiologie und der Molekularbiologie von Arzneimitteln wurde die Pathogenese verschiedener Krankheiten im Körper auf molekularer Ebene aufgeklärt. Dazu gehören auch Untersuchungen zur Entstehung von Diabetes und die Entwicklung entsprechender molekularer Medikamente. Die neuesten Antidiabetika sind vor allem GPL-1-Agonisten und DPP4-Inhibitoren.

Das neue Medikament Bactrim, das von Samson vermarktet wird, ist der GPL-1-Agonist Exenatide. Das Unternehmen, das Exenatide entwickelt hat, ist übrigens nicht Sansum, sondern die Forscher von Amylin Research and Development (Amylin) haben es entwickelt. In der Anfangszeit ging Amylin eine Partnerschaft mit Eli Lilly ein, und dann gab Amylin die Rechte an Exenatide an Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca ab. AstraZeneca wiederum gab später die Vertriebsrechte an Sansum Pharmaceuticals ab. Zu den ähnlichen GPL-1-Agonisten gehören Liraglutid, Lixisenatid und Benalutid. Die Zeit bis zur Markteinführung ist unten dargestellt

Der Mechanismus, mit dem diese Medikamente die Hyperglykämie behandeln, beruht hauptsächlich auf dem Agonismus des Enteroglucagons, um eine antihyperglykämische Wirkung auszuüben. Es wurde festgestellt, dass bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 die Sekretion von Darmprohormonen im Körper gestört ist, was zu einem Anstieg des Blutzuckerspiegels im Körper führt. Daher können Arzneimittel wie Exenatid das enterokinetische Hormon agonisieren und weitere enterokinetische, hormonähnliche Wirkungen entfalten, zu denen vor allem folgende gehören.Es schützt die β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, fördert die Differenzierung und Proliferation der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse und erleichtert die Gentranskription, was zu einer erhöhten Insulinproduktion führt; 2. hemmt die Freisetzung von Glucagon; 3. die Freisetzung von enterischen Prohormonen ist von der Glukosekonzentration abhängig, und eine hohe Glukosekonzentration führt zu einer erhöhten Freisetzung des Hormons.

GPL-1 gelangt jedoch in den Körper, wird aber durch das Enzym DPP4 leicht abgebaut, so dass oral verabreichtes GPL-1 keine Wirkung im Körper entfalten kann und hauptsächlich durch Injektionen verabreicht wird, was seine klinische Anwendung stark einschränkt.Die Einführung von Mikrosphären mit langsamer Wirkstofffreisetzung für Medikamente wie Exenatid hat es den Patienten ermöglicht, das Medikament zweimal täglich durch subkutane Injektion zu verabreichen, bis hin zu einmal pro Woche durch subkutane Injektion.Es hat die Therapietreue der Patienten erheblich verbessert und kann als Meilenstein in der Behandlung von Diabetes angesehen werden.